Sobre las precauciones en el uso de los modernos anti-inflamatorios no esteroides

Abstract

Los analgésicos anti-inflamatorios no esteroides (AINES) son un grupo heterogéneo de compuestos con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Producen sus efectos farmacológicos al inhibir la enzima cicloxigenasa (COX), que cataliza el primer paso en la síntesis de prostaglandinas (PG) a partir del ácido araquidónico. Existen dos isoformas de dicha enzima.
COX1 es responsable de la producción de PG que regulan la hemostasia y cordinan acciones hormonales. Existe en la mucosa gástrica, neuronas y riñones. PGI2, por ejemplo, desempeña un rol fisiológico importante al mantener la perfusión de los riñones. COX2 es inducida en células activadas por exposición a mediadores inflamatorios, promoviendo inflamación, dolor y fiebre. La estimulación provocada por endotoxinas, citokinas y factor de crecimiento, este último importante en el proceso de curación, puede aumentar 20-80 veces el nivel basal de la enzima. En general los AINES inhiben ambas enzimas, pero con diferente intensidad. Algunos inhiben más intensamente a COX1 que COX2 (aspirina, indometacina, ibuprofeno) y otros inhiben de igual manera a ambas isoformas (diclofenac, paracetamol, naproxeno). Nimesulda y meloxican inhiben más a COX2 y celecoxib y rofecoxib (coxibs) actúan casi exclusivamente inhibiendo COX2.